肝細胞がんの抗がん剤治療には、肝動脈化学塞栓療法、肝動注化学療法、全身化学療法があります。肝細胞がんの抗がん剤治療は、局所的な療法で効果が期待できない場合などに行われます。

肝細胞がんへの適応が認可されている抗がん剤は複数ありますが、肝動脈化学塞栓療法、肝動注化学療法はフルオロウラシル、シスプラチン（アイエーコール）などが使用され、インターフェロンを併用する場合もあります。最近では、全身化学療法で分子標的薬であるネクサバールが延命効果を示し、標準治療に位置付けられています。

細胞が分裂・増殖する過程に抗がん剤は働きかけて、細胞の増殖を抑えます。がん細胞のように活発に分裂・増殖している細胞には、抗がん剤の効果が期待されますが、同時に髪の毛を造る細胞や血液を造る細胞も活発に分裂・増殖しているため、抗がん剤の影響を受けてしまいます。その結果、副作用として嘔吐、嘔気、食欲不振、脱毛、味覚異常などがほとんどの人にみられます。また、血小板や白血球の減少、腎障害等の重篤な副作用が発現してしまうと、治療が中断となり再開が難しくなります。